【药师说药】一图读懂中枢性性早熟治疗药物

中枢性性早熟（CPP）是由于下丘脑垂体性腺轴（HPGA）功能提前启动，促性腺激素释放激素（GnRH）增加，导致性腺发育并分泌性激素，使内、外生殖器发育和第二性征呈现，可导致患儿生长潜能受损及心理健康受影响。

促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）为CPP患儿标准药物。其作用机制是与垂体前叶促性腺细胞的GnRH受体结合，使黄体酮生成素（LH）、卵泡刺激素（FSH）和性腺激素分泌减少，有效控制CPP患儿性发育进程，延迟骨骼成熟、改善最终成年身高，避免心理行为问题。

GnRHa有曲普瑞林、亮丙瑞林和戈舍瑞林等多种药物，其药效是天然GnRH的15~200倍。国内未批注戈舍瑞林用于治疗CPP，下图就曲普瑞林和亮丙瑞林进行对比。

GnRHa治疗过程中，建议每3个月监测性发育情况、生长速率等；每半年监测1次骨龄。治疗过程中需监测促性腺激素和性激素水平，以评估HPGA抑制情况。用药过程中发生抑郁、骨质疏松、QT间期延长等风险增加，具体见上图注意事项，应特别留意。不良反应偶尔见出现皮疹、潮红、头痛等，但通常短暂轻微，不影响治疗，10%~15%的患儿可出现局部反应，过敏反应罕见。部分患儿首次GnRHa注射后可出现阴道出血，与GnRHa的急性作用有关。GnRHa长期治疗安全性良好。

综上所述，亮丙瑞林与曲普瑞林的化学结构稍有不同，适应症、禁忌症、使用方法等也有所不同，治疗CPP临床疗效的报道也不一。选择何种GnRHa治疗，应根据患儿的具体情况而定，需个体化用药，密切监测不良反应，综合评估临床疗效，以达到安全、有效、经济、合理的原则。

参考文献

2. 章铭,沈文霞.醋酸曲普瑞林与醋酸亮丙瑞林缓释微球治疗特发性中枢性早熟临床效果比较[J].药物流行病学杂志,2017,26(9):4.

6. Product Information:TRELSTAR(TM) DEPOT,triptorelin pamoate for injectable suspension.Debio R.P.,2000.

7. 卫生部合理用药专家委员会.中国医师药师临床用药指南[M].重庆出版社,2014,926,928 .

作者：广东医科大学顺德妇女儿童医院副主任药师 何赛珠、中山大学附属第一医院药学部主管药师 李佳

编辑：温嘉林 徐如梦

责编：陈广泰